리나글립틴;8-[(3R)-3-아미노피페리딘-1-일]-7-부트-2-이닐-3-메틸-1-[(4-메틸퀴나졸린-2-일)메틸]퓨린-2,6-디온
![리나글립틴;8-[(3R)-3-아미노피페리딘-1-일]-7-부트-2-이닐-3-메틸-1-[(4-메틸퀴나졸린-2-일)메틸]퓨린-2,6-디온 영상](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| 상품명 | 리나글립틴 CAS NO668270-12-0 |
| 동의어 | (R)-8-(3-아미노피페리딘-1-일)-7-(부트-2-인-1-일)-3-메틸-1-((4-메틸퀴나졸린-2-일)메틸)-1H -퓨린-2,6(3H,7H)-디온; |
| CAS 번호 | 668270-12-0 |
| 분자식 | C25H28N8O2 |
| 분자 무게 | 472.542 |
1. 리나글립틴(BI-1356)은 인크레틴 호르몬인 GLP-1(glucagon-like peptide-1)과 GIP(glucose-dependent insulinotropic polypeptide)를 분해하는 효소인 DPP-4의 억제제이다.
2. 8-[(3R)-3-아미노-1-피페리디닐]-7-(2-부틴-1-일)-3-메틸-1-[(4-메틸-2-퀴나졸리닐)메틸]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione은 제2형 당뇨병 치료에 잠재적으로 사용할 수 있는 강력하고 선택적인 DPP-4(dipeptidyl peptidase-4) 억제제입니다.
우리 공장 제조의 Linagliptin 중간 CAS 3355-28-0, 성숙한 기술, 안정적인 출력, 품질 보증.
재고현황 : 재고 있음.
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용도: IC50 값이 1nM인 강력하고 선택적인 DPP-4 억제제입니다.
시험관내 연구: 리가글립틴은 0.4,0.5,0.9 및 1.1nM(평균 IC50, 약 1nM)의 IC50 값으로 여러 독립적인 실험에서 시험관내에서 DPP-4 활성을 억제했습니다.리아글립틴에 의한 FAP 억제의 IC50은 89nM(DPP-4에 비해 약 90배 선택성)이었습니다.
생체 내 연구: 수컷 Wistar 쥐, 비글 개 및 붉은털원숭이에서 크산틴 리나글립틴은 1mg의 경구 투여 후 >7h>70%/kg으로 효율적이고 내구성이 있으며 강력한 DPP-4 억제제인 것으로 나타났습니다.경구 포도당 내성 검사 45분 전에 db/db 마우스 단독으로 ritagliptin을 경구 투여한 결과, 용량 의존적으로 혈장 포도당 이동이 0.1mg/kg(15% 억제)에서 1mg/kg(66% 억제)로 감소했습니다[1] .리가글립틴(3 및 10mg/kg)은 약물 투여 30분 이내에 혈장에서 DPP-4 효소를 용량 의존적으로 억제했습니다.리가글립틴(1 mg/kg, po)은 포도당 오프셋을 약 50%까지 상당히 감소시켰습니다[2].DPP-4 억제제 리가글립틴(3mg/kg, 경구 투여)의 경구 투여는 DPP-4 활성을 크게 감소시켰고, 만성 상처에서 활성 GLP-1을 안정화시켰고, ob/ob 마우스에서 치유를 개선시켰다.손상 후 10일째에, 리아글립틴 처리된 ob/ob 마우스는 대부분 호중구의 부재를 특징으로 하는 상피화된 상처를 나타냈다.
문서: 제2형 당뇨병 치료를 위해 크산틴 스캐폴드에서 구조적으로 파생된 강력한 DPP-4 억제제의 새로운 화학 계열이 발견되고 평가되었습니다.체계적인 구조적 변형으로 인해 1(BI 1356)은 여러 동물 종에서 상당한 혈당 강하를 나타내는 매우 강력하고 선택적이며 오래 지속되는 경구 활성 DPP-4 억제제입니다.1은 현재 임상 IIb상 시험을 진행 중이며 제2형 당뇨병 환자의 1일 1회 치료 가능성을 보유하고 있습니다.
